CAS: 37762-06-4|ZAPRINAST

Sinonime:
2-({2-PROPYLOXYPHENIL)-8-AZAPURIN-6-ONE;
B 22,948;
2-o-propoxifenil-8-azapurin-6-one;
8-Aza-2-(2-propoxifenil)-6-purinonă;
Fosfat de potasiu monobazic;
3,6-dihidro-5-({2-propoxifenil);
1,4-Dihidro-5-(2-propoxifenil)-7H-1,2,3-triazolo(4,5-d )pirimidină{10}}unu;
Fenilaza purinon;
2-(2-Propoxifenil)-8-azahipoxantina;

Aplicație:
Zaprinast a fost un candidat medicament clinic nereușit care a fost un precursor al inhibitorilor PDE5 înrudiți chimic, cum ar fi sildenafilul (Viagra), care a ajuns cu succes pe piață. Este un inhibitor al fosfodiesterazei, selectiv pentru subtipurile PDE5, PDE6, PDE9 și PDE11. Valorile IC50 sunt 0.76, 0.15, 29.0 și, respectiv, 12.0 μM.
Zaprinast inhibă creșterea paraziților asexuali ai malariei în stadiul sanguin (P. falciparum) in vitro cu o valoare ED50 de 35 μM și inhibă PfPDE1, o fosfodiesterază specifică cGMP pentru P. falciparum, cu o valoare IC50 de 3,8 μM.
De asemenea, s-a demonstrat că Zaprinast activează receptorul orfan cuplat cu proteina G cunoscut sub numele de GPR35, atât la șobolani, cât și la oameni - cu toate acestea, semnificația clinică a acestui lucru nu a fost încă determinată.

Este adesea folosit pentru a studia eliberarea și mecanismul neurotransmițătorilor, în special în studiul relaxării mușchilor netezi, al vasodilatației și al tratamentului hipertensiunii pulmonare obstructive. În plus, poate fi utilizat și pentru a trata alte boli asociate, cum ar fi bolile cardiovasculare, boala pulmonară obstructivă și boala pulmonară obstructivă cronică.

Tag-uri populare: cas: 37762-06-4|zaprinast, China cas: 37762-06-4|producatori de zaprinast, fabrica